КРАТКИЙ КУРС ИСТОРИИ ПРОГОРМОНОВ

Автор Вадим Янгиров

Последние несколько лет американский рынок стероидных прогормонов рос как на дрожжах: объемы продаж увеличивались из года в год. Но 22 октября 2004 года все 18 прогормонов были запрещены Конгрессом США.
Запрет вступает в силу с 15 января 2005 года. Прогормоны - это соединения, близкие по структуре и свойствам к тестостерону и 19-нортестостерону (нандролону). Благодаря научным исследованиям и привлечению самых передовых технологий ведущие американские производители обновляли ряд своих препаратов с удивительным постоянством. Консервативная Европа не успевала разобраться в новостях и распробовать один препарат, как ему на смену шел другой. В России, судя по интернетовским сайтам любителей анаболиков и бодибилдинга, прогормонам доверия нет и по-прежнему рекомендуются традиционные анаболические стероиды. Так что давно пора написать статью для спортсменов и тренеров. Хотя, как показывает опыт, если читатель не может по памяти нарисовать структурную формулу тестостерона, то все важнейшие детали химического строения прогормонов, как-то: положение двойной связи и гидроксигрупп, дионные и диольные формы – должны быть сглажены или обойдены без ущерба для понимания основных положений, что я и постараюсь сделать. Тем не менее новых имен и названий будет очень много, это целый пласт современной фармакологии, совершенно не охваченный в отечественных спортивных публикациях.
Удивительное дело – когда в девяностые годы шла суровая борьба с допингом, когда запрещали производство анаболических стероидов, когда ряд стран законодательно приравняли распространение анаболиков к распространению наркотиков – в это время, в 1996 году, в США совершенно легально начали продавать дегидроэпиандростерон, сокращенно DHEA, или, еще проще, «гормон радости». Раньше для этого требовался рецепт, со штампом и подписью врача. Вслед за DHEA как сквозь пролом в крепостной стене на американский рынок прорвались стероидные добавки следующего поколения: андростендионы и норандростендионы – и окончательно там закрепились. Все они были официально оформлены как пищевые добавки, «супплементы», и разрешены к продаже без рецепта.
Некоторое время была путаница в терминологии, поскольку большинство выпускаемых супплементов было изготовлено на основе трав, минералов и витаминов и не имело никакого отношения к стероидам. Медицинская комиссия МОК применяла термин over- the- counter drug для обозначения того, что данный стероидный препарат не требует рецепта, и его продажа никак не регистрируется и не отслеживается, то есть, переводя дословно, он минует аптечный счетчик ( counter). Сейчас сошлись на одном термине - прогормоны, но иногда используют термин «прекурсор», если хотят подчеркнуть, что именно этот прогормон является предшественником данного стероидного гормона. Так, например, 4-андростендиол и 4-андростендион – они на американском сленге называются «андро» - оба являются прекурсорами тестостерона, а их 19-нораналоги являются соответственно прекурсорами нандролона (19-нортестостерона, или ретаболила). Далее все названия прогормонов я буду приводить только в их диольной форме, так как именно диольная форма оказалась наиболее перспективной и дала возможность получения эффективных прогормональных препаратов на основе молекулярного модифицирования.
Антидопинговые организации только через некоторое время спохватились и подняли волну негодования с требованиями запретить свободную продажу прогормонов. Но для начала следовало запретить первоисточник, то есть DHEA, и при этом убедительно доказать, что он разрушает здоровье, имеет побочные эффекты или является токсичным. Увы, DHEA оказался неуязвим для таких нападок. Этот стероидный гормон естественным образом вырабатывается организмом, и его добавка в рацион (25-50 мг в день) мягко поднимает тонус, интерес к жизни, снимает депрессию и обладает небольшим анаболическим эффектом. Это действительно гормон радости, особенно для мужчин после 30 лет, что и определило его успех и постоянный спрос. Так что за истекшие годы репутация и позиция DHEA не пошатнулись, и он остался фундаментом всего прогормонального направления. Даже октябрьский запрет прогормонов его не коснулся – он один остался вне запрета!
Потом пытались запретить норандростеновые прогормоны, превращающиеся в организме в нандролон (ретаболил). Но сама наука неожиданно подставила подножку: в конце девяностых годов было окончательно доказано, что норандростерон и норэтиохоланолон, конечные продукты метаболизма нандролона, действительно вырабатываются организмом человека. И тогда в контратаку перешли производители прогормонов, начавшие на всех этикетках писать, что их продукты естественным образом вырабатывается человеческим организмом.
Это отсрочило запрет лет на пять. И за эти пять удалось провести ряд целенаправленных разработок новых прогормонов и получения более эффективных форм уже имеющихся. Цель производителей прогормонов была, да и осталась по сей день, одна – получить прогормоны с мощным анаболическим эффектом и менее токсичные, чем классические анаболические стероиды. И решительно вытеснить старые стероиды с американского рынка, то есть перехватить бизнес у подпольных производителей анаболиков. А это миллиарды долларов.
Но тут оказалось все очень и очень непросто. Сразу же проблема - как прогормоны могут соперничать с такими эффективными инъекционными формами классических анаболиков, как этерифицированный нандролон (ретаболил или дека-дураболил) или станозолол (стромбаджет или винстрол –депо)? Пока, видимо, никак не могут. Это задача на отдаленную перспективу. Хотя, отметим сразу, сейчас для увеличения анаболического эффекта прогормоны используются одновременно в нескольких формах: одни формы, базовые, как правило гелевые капсулы, употребляются с едой, другие формы – порошки или таблеточки для рассасывания под языком, в полости рта - за 30-60 минут до тренировки, и, наконец, специальные растирки и лосьоны наносятся после тренировки на чистую кожу для трансдермального всасывания. И удается подобрать такие комбинации базовых, сублингвальных и трансдермальных форм, что получается очень даже неплохо.
Есть еще и другая «врожденная» проблема – как удержать прогормоны в организме? Печень стоит на их пути почти непроходимым барьером, после которого 90 процентов прогормонов выводятся, так и не достигнув клеток-мишеней мышечных тканей, где планировалась их анаболическая активность. Так что для получения эффекта, сравнимого с эффектом 5-миллиграмовой таблетки метандростенолона («метана») или станозолола, анаболиков с 17-альфаметильной группой, благодаря которой они проходят печень и попадают в кровоток, нужна была доза прогормонов, составлявшая 100 миллиграммов и выше. Эту проблему стали решать очень активно, начав работу по созданию модифицированных форм прогормонов, способных пройти печень и стать доступными для периферийных мышечных тканей. Повысить биодоступность и эффективность можно несколькими путями.
Первый путь – создание циклодекстриновых комплексов, своего рода полимерного плаща, завернувшись в который молекула прогормона должна была бы по идее незаметно проходить эту самую печень... Эффект был, но печень тоже не так-то просто обмануть. Зато оказалось, что циклодекстриновые комплексы очень эффективны при сублингвальном рассасывании в виде порошков, то есть минуя пищеварительный тракт вообще. Они хороши под тренировку или с утра натощак. Так что комплексы с андростендиолами и норандростендиолами («Сайкло-Диолы» фирмы Кайзен или «Шипучки Физз» от ЭргоФарм) стали одними из самых успешных разработок компании LPJ Research, руководимой самим Патриком Арнольдом, великим деятелем прогормонального направления, кто в 1997 году наладил промышленный синтез андростендиона и андростендиола. Кстати, норандростендион в промышленном синтезе был получен годом позже Дереком Корнелиусом, ведущим экспертом фирмы Синтракс Инновейш ( Syntrax Innovation).
Второй путь – этерификация молекулы, желательно с обоих концов, для чего подходят только диольные формы стероидов. Это направление сейчас в полном расцвете, и в моде тетрагидропиранильные ( THP) эфиры, также разработка LPJ Research. Параллельно идут эксперименты с прогормонами нового поколения, прежде всего серии 1-Т, так называется изомерная форма тестостерона, у которого двойная связь находится в положении 1. Его диольный прекурсор с двумя THP-группами на концах под торговым названием 1- AD стал хитом продаж 2003 года. Но в 2004 году его выбила с первого места новая форма 1-Т под названием Sauce (соус - как раз к еде три раза в день..), продукт уже упомянутой фирмы Синтракс. Это гелевые капсюлы, содержащие этерифицированный 1-Т, то есть связанный с молекулой с длинной цепью (16 атомов углерода), что способствует наиболее продолжительной циркуляции в крови. Но самое поразительное, что недавние исследования показали, что соотношение изотопов углерода у молекулы 1-Т такое же, как у естественных стероидов! Это означает, что 1-Т стали производить из стероидных сапонинов естественного происхождения, так что основной метаболит 1-Т – а это андростерон – уже не отличим методом изотопного соотношения от естественного андростерона. Без сомнения, что со временем и обычные андро станут делаться из такого же сырья, и изотопный метод анализа, на который сделали упор антидопинговые организации, станет никому не нужным. Но пока что объемы производства андро и 1-Т разнятся в десятки раз.
Третий путь – это нанотехнологии, создание диспергированных микроструктур (нанокластеров), значительно улучшающих биологические свойства и воздействие на организм входящих в них молекул индивидуальных компонентов. Пока только Синтракс ведет разработки в этом направлении, причем пошла в продажу нанодисперсная форма одного из самых сильных анаболических препаратов нестероидной (изофлавоновой) структуры, на который почему-то пока не обращают внимания ни ВАДА, ни медицинские комиссии федераций, входящих в МОК. Ждут очередных Келли Уайт или Тейлора Хамильтона, что ли..
Но вернемся к стероидным структурам. Особняком стоит еще одна мощная фирма и ее лидер. Это Molecular Nutrition и Уильямс Льевиллен. В 2001 году он синтезировал и выпустил на рынок классный стероидный препарат, названный Болдион. Болдиону оказались не нужны ни молекулярная модификация, ни нанотехнологии. Просто известный анаболик болденон (Эквипоиз), запрещенный Актом Конгресса США - сам является его прекурсором, то есть превращается в организме в болдион! Это уже, казалось, было за пределом допустимого! Однако Акт о запрете анаболических стероидов, утвержденный Конгрессом США в 1990 году, распространялся только на те анаболики, которые существовали на тот момент, и задним числом, как Список запрещенных препаратов ВАД’ы, дополнен быть не может!
Конечно, общественность тогда возмутилась. Но Льевеллин человек публичный и умеет аргументировать свою позицию весьма убедительно. Не ручаюсь за дословный перевод, но смысл его выступлений в защиту прогормонов приблизительно таков: вот, женщины хотят хорошо выглядеть, делают пластические операции на лице, увеличивают или изменяют форму груди, удаляют жировые отложения или худеют с применением довольно сомнительных средств и методов. Почему же мужчины, желающие избавиться от жира, нарастить мускулы и улучшить свою фигуру и внешний вид, должны быть осуждены за применение прогормонов с этой целью, являющейся вполне достойной с точки зрения здоровья и даже социально обусловленной. Ведь хороший внешний вид является залогом Вашего успеха, Вы начинаете ходить в тренажерный зал, за Вами в тренажерный зал идут женщины и т.д. и т.п. Особенно эффективны прогормоны для женщин и для мужчин после 30 лет… Вообще Уильямс Льевеллин порою поэтически все излагает, он писатель, автор очередного бестселлера «Анаболики 2004». Неплохая книжка, особенно ценны фотографии препаратов и их подделок. В свое время я прочитал предыдущую версию, «Анаболики 2000», - и разочаровался, я ожидал большего.. Книга наших авторов, Л.А.Остапенко и М.В.Клестова, - «Анаболические средства в современном силовом спорте», Москва, 2002, - на целый порядок выше и ценнее.
Следующий ход Льевеллина был уже трепетно ожидаем всеми любителями анаболиков – это реанимация, или второе пришествие 5-альфа-дигидротестостерона (5а-ДГТ), на котором били мировые рекорды в начале и середине 90-х годов китайские легкоатлетки и пловчихи. И он выпускает в продажу его диольный прекурсор, оказавшийся жестким и сильным анаболическим агентом, дающим как рост массы, так и прирост скоростно-силовых показателей, на что едва ли способны разного рода полипептидные гормоны и факторы роста без серьезной тестостероновой подколки. Но на этом Льевеллин не остановился. Он берется за 4-гидрокситестостерон, это уже явный анаболик, однако не решается его выпускать в открытую под своей вывеской Molecular Nutrition, а отдает фирме Promatrix. Она назвала его Testabol Ether – и поимела большой успех. Тогда для развития бизнеса «молекуляры Уильямса», как их называют в США, пустили в продажу дионный прекурсор 4-гидрокситестостерона, Формастат, да еще с надписью, что это средство для борьбы с ароматизацией, основной проблемой у мужчин, использующих анаболики длительное время. Получилось два в одном.
Дальше мои догадки. Я думаю, что никому не известная фирма CSS ( Chemical Substrate Series) вышла в этом году с якобы новейшим продуктом, а на самом деле с забытым, то есть не упомянутом в старом Акте Конгресса, анаболиком 4-гидроксинандролоном (Оксанобол) – уж никак не без участия вышеперечисленных деятелей. И сама его форма молекулярная говорит за себя – длинный эфирный хвост, и гелевая капсюла с масляным раствором модифицированного стероида. Это очень похоже на гелевые капсюлы с раствором этерифицированного андростандиола в таком же масле, называющиеся 4- AD Ethergel. Эти капсюлы называют «тараканами» за их внешний вид, и капсюльным вирормоном за их эффект. Все это, конечно, анаболики чистой воды, сделанные по последнему слову науки и технологии, так что круг замкнулся, и провести четкую грань между прогормонами и анаболиками стало невозможно.
Так оно в итоге и оказалось. К большому сожалению, появление последней серии препаратов под названием M1- T, якобы относящихся к прогормонам, а на деле просто метилированного в 17-м положении 1-тестостерона, дающего давно известные и четко определяемые метаболиты метилтестостерона и метандростенолона, - показало, что ряд мелких производителей, не способных разработать новые прогормоны, просто перешло на выпуск анаболических стероидов. Ведь одних только производителей «андро» и «норандро», имитирующих разработки препаратов, перевалило далеко за двадцать… Все это, конечно, ускорило запрет, хотя трезвый расчет показывает, что такие действия окажутся на руку подпольным производителям анаболиков. И они быстро завладеют с таким трудом сформированной частью рынка высококачественных стероидных продуктов, частью цивилизованной и легальной.
Российский постоянно действующий комитет по контролю наркотиков (ПККН) своим постановлением № 2/85-2002 от 28 октября 2002 г включил в Список сильнодействующих веществ, где находятся все наркотики, анаболические стероиды и основные прогормоны: Андростенедиол дипропионат, Андростанолон, Андростенедион, Клостебол, Метандиенон [Анабол, Метандростенолон и др.], Метенолон, Местеролон [Провирон и др.], Нандролон [Дека-Дураболин, Ретаболил, Феноболин и др.], 19-Норандростенедиол, 19-Норандростенедион, Оксандролон, Станозолол, Флуоксиместерон. Хорошо еще тестостерон из этого списка в последний момент убрали. Причем крупной партией посчитали 2 с половиной грамма. Это 500 таблеток метана (5 упаковок), то есть это еще допустимо, но если перейти к прогормонам, то обладая половиной баночки прогормонов (обычно в ней 60-90 капсюл), вы автоматически становитесь крупным наркодилером! И без того трудно оценить объем российского рынка анаболических стероидов – он весь ушел в подполье, никак не контролируется и не застрахован от подделок. А легального рынка прогормонов уже не будет никогда. Конечно, и анаболики, и прогормоны – это допинговые препараты, они дают незаслуженное преимущество тем, кто их употребляет, и это вечная проблема спорта высших достижений. Но ставить их в один список с наркотиками – это слишком. Так как нет - и в природе быть не может - стероидных наркоманов. Ибо для того, чтобы хоть как-то прочувствовать действие нандролона, к примеру, - для этого нужно несколько лет потренироваться. А у наркоманов все дни сочтены.
Прогормоны все глубже проникают в спорт, вытесняя классические анаболики. Тут есть ряд проблем, но и ряд очевидных преимуществ. Проблемы лежат на поверхности – пока заменить горсть таблеток метандростенолона никакой комбинацией прогормонов нельзя. Но время метана или станозолола прошло, они определяются допинг-контролем в течение нескольких недель после применения, так что риск попасться на внесоревновательном контроле очень велик. А примечательный факт, что с недавних пор американские спортсмены перестали попадаться на метане, станозололе и прочих старых анаболиках, косвенно указывает на то, что замена им уже нашлась. И это не ТГГ (тетрагидрогестринон), вокруг которого было – и еще продолжается - столько шума. Я вообще сомневаюсь, что это был приличный анаболик.
Считается, что прогормоны менее токсичны (да и вообще на них нет никакого документально подтвержденного компромата, на что беспрестанно указывает Патрик Арнольд) и практически не фальсифицируются, в то время как обычные анаболики постоянно подделываются, и сейчас уже нельзя верить даже проверенным этикеткам и упаковкам. А тот же Болдион уже третий раз за последние полтора года меняет внешний вид упаковки. Исследования показали, что сроки выведения прогормонов значительно меньше, чем у обычных анаболиков. А андростендиолы вообще не определяются через пару дней, если, правда, стероидный профиль не придавлен вследствие неумеренного употребления анаболиков прошлого…
Феномен успеха прогормонов в США объясняется возрастающим влиянием спорта на всю нашу жизнь. Спорт – это бизнес, и никто не удивляется, когда пожилые люди приобретают и носят кроссовки из соображений удобства, хотя со стороны это выглядит не всегда уместным. Точно также теневые стороны спортивной практики, на которую постоянно обращают внимание газеты – а тема допинга не сходит со страниц, - порождают интерес к стероидным препаратам. Реальные тенденции таковы, что прогормоны начинали употреблять молодые мужчины, а за ними и женщины, поскольку многие уже не мыслят себе посещение тренажерных залов или бассейна без сопутствующего применения прогормонов ну хотя бы в их самой начальной и невинной форме, то есть в виде таблеточки под язык за полчаса до тренировки. Объяснение простое: ведь обычно таким усталым едешь в тренажерный зал после работы в конце длинного дня. Ну а дальше хочется обрести заметную и проработанную мускулатуру - ведь на тебя постоянно и оценивающе смотрят окружающие, и неприлично выглядеть как колобок или тряпичная кукла. А уж пять дней в неделю ходить в тренажерный зал с бассейном и сауной без «коррекции утомления» с помощью супплементов – просто нереально. И законопослушный американец активно покупал прогормоны, пока они были legal , то есть не запрещены. Но все проходит. Посмотрим, что будет в следующем году. На подходе уже ряд новых препаратов нестероидной структуры и их интересные комбинации. Да и новые прогормоны появятся, так как есть варианты обойти этот Список 18 запрещенных прогормонов. Жизнь продолжается.